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大蒜中的化學成份相當複雜，包含大量的硫化物與有機硒，其中一種名為艾林 ( alliin ) 的硫化物，平時貯存於大蒜細胞質中，當大蒜受到破壞，例如被咀嚼、切碎或進行乾燥、磨粉時，艾林酵素 ( alliinase ) 便會與艾林結合，形成活性更強的艾力辛 ( allicin ) ，也就是所謂的蒜素，能顯著減少血管收縮素II ( angiotensin II ) 作用，同時降低收縮壓及舒張壓，因此具有降低血壓的功效，同時也具有抑制血小板凝集、增加纖維蛋白溶解的活性、促使血脂質正常、抑制LDL氧化及降低血壓等保健功用。
蒜素相當容易被氧化，高溫烹調 ( 60℃ ) 或是過度的碎切都會使其活性喪失。另外，大蒜的成份還可抑制醃製加工食品中的亞硝酸鹽轉變成有害的亞硝酸胺，所以搭配香腸，除了風味絕佳之外，同時可以降低香腸的影響。
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